Avance significativo realizado en la tecnología de forma de cristal de los brasinoesteroides naturales reguladores del crecimiento endógeno de las plantas


Por: Li Yuzhu, Huang Jin, Ma Baopeng


La aplicación de reguladores del crecimiento vegetal es una de las cinco nuevas tecnologías en la agricultura. Tiene las ventajas de una pequeña inversión, efectos rápidos, dosis pequeñas en el nivel de ppm (partes por millón), resultados significativos y una alta relación de entrada-salida. Con el desarrollo de la tecnología de producción agrícola, el papel de los reguladores del crecimiento de las plantas es cada vez más importante. Por un lado, puede mejorar aún más el rendimiento de los cultivos. Por otro lado, los reguladores del crecimiento de las plantas pueden mejorar la inmunidad de las plantas, promover la salud de las plantas, reducir el uso de pesticidas y los daños causados ​​por condiciones climáticas adversas a los cultivos. La investigación sobre los reguladores del crecimiento vegetal y su aplicación en la producción agrícola es uno de los mayores avances en la fisiología vegetal y la ciencia agrícola modernas. Científicos agrícolas de todo el mundo le han dado gran importancia a este campo. La aplicación de reguladores del crecimiento de las plantas se ha convertido en un símbolo importante del nivel de desarrollo de la ciencia y la tecnología agrícolas.

  1. El clima extremo global afecta con frecuencia la producción agrícola, y los reguladores del crecimiento de las plantas resistentes al estrés juegan un papel cada vez más importante.

La agricultura es la base de la economía nacional, y el clima es un determinante importante de la producción agrícola. Los efectos adversos del cambio climático en la agricultura, especialmente los desastres naturales inducidos por el clima y el clima extremos, provocarán fluctuaciones en la producción agrícola y más plagas y enfermedades, más daños en los cultivos y aumentarán significativamente los costos de producción y las inversiones. Al mismo tiempo, la ocurrencia frecuente de desastres meteorológicos causados ​​por el cambio climático y la mayor inestabilidad de la producción agrícola tendrán un profundo impacto en las condiciones de producción agrícola, los recursos naturales agrícolas y los desastres naturales agrícolas. Los reguladores del crecimiento de las plantas pueden regular el crecimiento de los cultivos y mejorar el potencial de resistencia al estrés.

  1. Debido al ajuste de la estructura de la industria agrícola, el valor de la función resistente al estrés de los reguladores del crecimiento de las plantas está aumentando

La tendencia de desarrollo de la integración económica internacional requiere urgentemente que ajustemos la estructura agrícola, incluyendo cultivos intensivos y eficientes, mecanizados, informatizados, no tripulados, fuera de temporada, tecnología de mejoramiento de variedades de frutas y agricultura de instalaciones como hortalizas de invernadero. La demanda de una regulación precisa del crecimiento de las plantas es cada vez mayor. El crecimiento normal de las plantas, el rendimiento y la calidad de los cultivos son cada vez más inseparables de la aplicación de reguladores del crecimiento de las plantas[2].

  1. Brasinoesteroides: la sexta clase de reguladores del crecimiento vegetal con la función más importante de resistencia al estrés.

Apuntando a los problemas de calidad y seguridad alimentaria causados ​​por estreses abióticos como bajas temperaturas globales, sequías y altas temperaturas en la producción agrícola, los brasinoesteroides naturales, como un regulador seguro y eficiente del crecimiento de las plantas, pueden mejorar significativamente la resistencia de los cultivos al estrés y mejorar sus rendimientos. y calidad. El valor de su aplicación en la producción agrícola es cada vez más importante [1].

Desde las investigaciones sobre las auxinas en la década de 1930, los reguladores del crecimiento de las plantas se desarrollaron rápidamente. Luego se descubrieron las giberelinas (GA), el ácido abscísico (ABA), la citoquinina (CTK), el etileno (ETH) y los brasinoesteroides (BR). Entre los diferentes reguladores del crecimiento de las plantas, los brasinoesteroides se han convertido en un tema candente entre los científicos desde su descubrimiento. Los brasinoesteroides son una clase de hormonas vegetales que desempeñan múltiples funciones en el crecimiento y desarrollo de las plantas, que fueron extraídos por primera vez del polen de colza por JW Mitchell y otros en 1970. En 1979, Grove et al. aisló 4 mg de sustancia biológicamente activa del polen de colza que recolectaron las abejas y determinó su estructura química mediante análisis de difracción de cristales. El compuesto se denominó brasinolida (BL). En 1982, los científicos japoneses Yokota et al. aisló la otra sustancia biológicamente activa castasterona (CS) similar a BL de las agallas de la castaña, y demostró que CS es el precursor directo de BL. Después de eso, los científicos aislaron más de setenta análogos de brasinolida de varios órganos de diferentes plantas, y llamaron a este grupo de compuestos brasinoesteroides (BR). En 1998, los brasinoesteroides fueron reconocidos oficialmente como la sexta clase de hormonas vegetales en la 16ª Conferencia Anual de la Asociación Internacional de Sustancias para el Crecimiento Vegetal [3,4].

  1. Progreso de la investigación sobre las funciones y el mecanismo de acción de los brasinoesteroides

4.1 Características estructurales de los brasinoesteroides

Los BR son una clase de hormonas esteroides vegetales, cuya estructura básica es un núcleo esteroide compuesto por los anillos A, B, C y D, un grupo cetona en C6 del anillo B y una cadena lateral alquílica en C17 del anillo D. 4]. El nivel de hidroxilación y las estructuras espaciales del anillo A y la cadena lateral de alquilo afectan directamente la afinidad de los BR y sus complejos receptores, lo que afecta las actividades biológicas de los BR. La brasinólida natural (BL) es hasta ahora el compuesto de brasinólido más activo y más estudiado. (Figura 1) [5]. Luego, basándose en la estructura molecular de Natural Brassinolide, los investigadores sintetizaron varios análogos de brassinolide, incluidos 24-epibrassinolide, 28-homobrassinolide, 28-epihomobrassinolide, 22, 23, 24-trisepibrassinolide y propionyl-brassinolide.

Fig. 1 Estructura química de la brasinólida natural (BL)

4.2 Investigaciones sobre funciones fisiológicas y mecanismo de acción de los brasinoesteroides

Los BR existen ampliamente en varias plantas, desde algas inferiores y helechos hasta gimnospermas y angiospermas. Se han encontrado docenas de compuestos de brasinoesteroides con diferentes estructuras, lo que indica que la vía de señalización de los BR se generó en la etapa temprana de la evolución de la planta y se conservó relativamente en plantas. Los BR se concentran principalmente en los órganos reproductivos, las semillas inmaduras y los tejidos jóvenes de las plantas, regulan el desarrollo reproductivo, la maduración de las semillas, promueven el alargamiento del tallo y la morfogénesis de las raíces, y desempeñan un papel positivo en la resistencia de las plantas al estrés [6,7].

La síntesis in vivo de BR ocurre en el retículo endoplásmico del sitio de síntesis, y luego se secreta fuera de la célula a través del aparato de Golgi y se une a los receptores en la membrana celular del sitio efector, activando así una serie de vías de transducción de señales intracelulares (Figura 2). La proteína receptora BRs BRI1 y la proteína del complejo receptor BAK1 existen en la membrana celular [8]. En ausencia de BR, BRI1 y BAK1 interactúan con sus proteínas inhibidoras BKI1 y BIR3 respectivamente, inhibiendo la formación del complejo receptor de BR y manteniendo cerrada la vía de señalización de BR. La proteína quinasa citoplasmática BIN2 es un factor regulador negativo de la señalización de BR, que puede fosforilar los factores de transcripción BRs BES1 y BZR1 y mantenerlos en el citoplasma y no pueden ingresar al núcleo celular para realizar funciones de activación transcripcional. En presencia de BR, la estructura extracelular de la proteína receptora BRI1 puede unirse a los BR y provocar cambios en la estructura molecular intracelular. Al mismo tiempo, la proteína del complejo receptor BAK1 en la membrana celular se recluta para formar el complejo receptor BRI1-BR-BAK1 y activar las vías de transducción de señales intracelulares [9, 10].

Fig. 2 Vía de transducción de señales de BR intracelular
  1. Industrialización de brasinoesteroides naturales

Se ha informado que la producción de «brasinoesteroides» se divide en dos procesos distintos: extracción natural y síntesis artificial. Según los informes, la investigación sobre la tecnología de extracción de brasinoesteroides naturales en China comenzó a principios de la década de 1980, y el ingrediente activo de los brasinoesteroides naturales primero se extrajo y se obtuvo de la cera de abeja. A través de la búsqueda de patentes, se descubrió que Chengdu Newsun Crop Science Co., Ltd. (en lo sucesivo, «Chengdu Newsun») es la primera empresa en obtener brasinoesteroides naturales mediante extracción direccional enzimática y otras nuevas tecnologías, y ha obtenido sucesivamente la invención china. patentes, patente de EE. UU., patente australiana, el segundo premio al logro de la investigación científica del Premio de Ciencia y Tecnología Agrícola de Shennong China otorgado por el Ministerio de Agricultura y Asuntos Rurales de China en 2016-2017. «Brasinosteroides», derivados de extracción natural, el producto de brasinoesteroide 14-hidroxilado como representante fue registrado oficialmente en ICAMA de China por primera vez en 2017 por Chengdu Newsun [11], y también el primer registro en el mundo y la industrialización realizada. Las investigaciones sobre la síntesis artificial de análogos de «brasinolida» comenzaron en 1982. Diferentes países del mundo se comprometieron con la síntesis artificial de brasinólida, haciendo realidad la producción industrializada, a gran escala y de bajo costo de brasinólida. Actualmente, los análogos sintéticos de brasinólido que obtuvieron el registro de plaguicidas en China incluyen: 24-epibrassinólido, 28-homobrassinólido, 28-epihomobrassinólido, 22, 23, 24-trisepibrassinólido y propionil-brasinólido. Entre ellos, las estructuras químicas de los primeros cuatro análogos de brasinólido se basan en BL. Sus actividades biológicas son diferentes según sus diferencias estructurales. Mientras que la propionil-brasinólida es un análogo de la brasinólida propionilado, que no tiene actividad biológica y funciona solo después de ser absorbido y metabolizado en las plantas. Sus actividades biológicas son diferentes según sus diferencias estructurales. Mientras que la propionil-brasinólida es un análogo de la brasinólida propionilado, que no tiene actividad biológica y funciona solo después de ser absorbido y metabolizado en las plantas. Sus actividades biológicas son diferentes según sus diferencias estructurales. Mientras que la propionil-brasinólida es un análogo de la brasinólida propionilado, que no tiene actividad biológica y funciona solo después de ser absorbido y metabolizado en las plantas.

  1. Investigaciones sobre tecnología de forma cristalina de brasinoesteroides naturales.

La existencia de dos o más estados sólidos de una sustancia se denomina polimorfismo. El polimorfismo de las sustancias sólidas es de naturaleza ubicua y, al igual que las sustancias inorgánicas, las sustancias con diferentes formas cristalinas también tienen propiedades diferentes. El polimorfismo de una sustancia afectará directamente a su eficacia, seguridad y calidad, lo que se ha convertido en un consenso en el campo de la farmacéutica internacional [12-15].

6.1 Investigaciones sobre tecnología de forma cristalina de brasinoesteroides naturales

En términos generales, un compuesto tiene múltiples formas cristalinas. Sin embargo, la tecnología de producción de forma de cristal es muy difícil para algunos compuestos, y no todas las formas de cristal tienen actividad biológica. Entre todos los compuestos de brasinoesteroides, el brasinoesteroide 14-hidroxilado, con una investigación completa sobre los factores químicos que pueden inducir el polimorfismo, incluidos el tipo de disolvente, la cantidad, la proporción, la saturación, etc. y los factores físicos, como la temperatura, la presión, la velocidad, la humedad, etc., luego obtuvo la forma de cristal dominante que puede regular significativamente el crecimiento de las plantas. En comparación con otros compuestos de brasinoesteroides, sus actividades biológicas son más de un 50 % más rápidas, lo que resuelve eficazmente los problemas de otros compuestos de brasinoesteroides en el mercado, como «efecto lento», «seguridad inestable» y «actividades inestables». Sus efectos se aprecian de forma evidente de 3 a 5 días después de la aplicación. Al mismo tiempo, tiene efectos y mejoras muy importantes y estables en el aumento del rendimiento de los cultivos, la promoción del crecimiento, la resistencia al estrés, la mejora de la calidad y el sabor de los productos agrícolas y la mejora de la fotosíntesis de las plantas.

Fig. 3 Efectos del brasinoesteroide natural (en forma de cristal) sobre la germinación del polen
Fig. 4 Pruebas comparativas de las actividades de brasinoesteroide natural (forma cristalina) y diferentes productos de brasinolida en condiciones de cultivo convencionales
Fig. 5 Pruebas comparativas de las actividades de brasinoesteroide natural (forma cristalina) y diferentes productos de brasinolida en condiciones adversas

6.2 Avances significativos en la patente PCT de la forma de cristal de brasinoesteroide natural

En 2022, la patente de la forma de cristal de brasinoesteroide natural desarrollada originalmente por Chengdu Newsun obtuvo con éxito el aviso de aceptación de patente internacional PCT, lo que significa que la tecnología de forma de cristal de brasinoesteroide natural podrá solicitar protección de propiedad intelectual en muchos países. En la etapa posterior, de acuerdo con la evaluación del informe de búsqueda internacional de patentes PCT, la solicitud se enviará a las oficinas de patentes y marcas registradas de EE. UU., Canadá, Brasil y otros países de manera oportuna para el siguiente paso, a fin de proporcionar barreras de protección de sus derechos de propiedad intelectual en todo el mundo.

Fig. 6 Notificación de aceptación de patente PCT de forma de cristal de brasinoesteroide natural
  1. Futuro y Perspectivas

Como regulador de crecimiento de plantas de amplio espectro y altamente activo, el brasinoesteroide 14-hidroxilado se ha convertido en un bioproducto con gran popularidad en el mercado de reguladores de crecimiento de plantas, debido a su actividad fisiológica única, amplio rango de aplicación, dosis ultrabaja, alta seguridad y efectos significativos de aumento de rendimiento y ganancias. Al mismo tiempo, con la mejora de la demanda de los consumidores por la calidad de los productos agrícolas, el desarrollo verde de la agricultura global, la promoción e implementación de estrategias de desarrollo de seguridad alimentaria y bioseguridad, los brasinoesteroides naturales desempeñarán un papel cada vez más importante en la promoción del desarrollo agrícola verde. , desarrollo de alta calidad y mejora del valor agrícola. Además, con el avance innovador en la tecnología de forma cristalina de los brasinoesteroides naturales,

Referencias

[1] Pei Hairong, Li Wei, Zhang Lei, et al. Investigación y aplicación de reguladores del crecimiento vegetal [J]. Ciencia agrícola de Shandong, 2015, 47(7):5.

[2] Zhang Yuxin, Ding Junhao, Xing Miaotiao. Discusión sobre el desarrollo de una nueva estructura de la industria agrícola basada en la tecnología «Blockchain» [J]. Economía Cooperativa y Tecnología, 2020(8):2.

[3] Mitchell, JW, Mandava, N., Worley, JF, Plimmer, JR & Smith, MV Brassins: una nueva familia de hormonas vegetales del polen de colza. Naturaleza 225, 1065-1066 (1970).

[4] Michael D. Grove, GFS, William K. Rohweder, Nagabhushanam Mandava, Joseph F. Worley, J. David Warthen Jr., George L. Steffens, Judith L. Flippen-Anderson y J. Carter Cook Jr. Brassinolide, un esteroide promotor del crecimiento vegetal aislado del polen de Brassica napus. Naturaleza 281, 216–217 (1979).

[5] Hothorn M, Belkhadir Y, Dreux M, et al. Base estructural de la percepción de hormonas esteroides por el receptor quinasa BRI1[J]. Naturaleza, 2011, 474(7352):467-471.

[6] Wang Huan Min. Brassinolide: una sustancia reguladora básica del crecimiento y desarrollo de las plantas [J]. Pesticida, 2000, 39(001):11-14.

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[8] Zhifu, Han, Tae-Wuk, et al. Visión estructural de la percepción de brasinoesteroides por BRI1[J]. Naturaleza , 2011 .

[9] Clouse, Steven D. Una historia de la investigación de brasinoesteroides desde 1970 hasta 2005: Treinta y cinco años de fitoquímica, fisiología, genes y mutantes [J]. Revista de Regulación del Crecimiento Vegetal, 2015, 34(4):828-844.

[10] Tang J, Han Z, Chai J. Preguntas y respuestas: ¿Qué son los brasinoesteroides y cómo actúan en las plantas?[J]. Bmc Biología, 2016, 14(1):113.

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[13] Zhou Xiaoyin, Liu Zheng, Feng Xiaozhen. Avances en la investigación del polimorfismo de fármacos [J]. Ingeniería Química y Biológica, 2010, 27(10):5.

[14] Bolla G, Sarma B, Nangia AK. Ingeniería de cristales y cristalización farmacéutica[J]. Temas candentes en ingeniería de cristales, 2021.

[15] Wang Zheqing. Polimorfismo y eficacia de fármacos[J]. Revista China de la Industria Farmacéutica, 2005, 36(7):5.

[16] Li Xueying, Wang Jing, Zhu Wei. Solicitud de patente para la forma cristalina de un fármaco y su revisión de la creatividad [J]. China Journal of New Drugs, 2020(9):5.

FUENTE: Chengdu Newsun Crop Science Co., Ltd.



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